芳基二唑啉酮(醇)類化合物的設計、合成和表征.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、γ-氨基丁酸（γ-aminobutyric acid，GABA）受體作為有機氯、氟蟲腈以及阿維菌素類殺蟲劑的作用靶標，是目前農藥研究熱點之一。
　　 本文通過分析建立的作用于GABA受體印防己苦毒素（picrotoxin，PIC）位點的藥效團模型，獲得藥效團信息，參考文獻、結合生物電子等排原理，進行藥物分子設計。設計以芳香環(huán)作為疏水中心，以二唑啉酮結構作為兩個氫鍵受體中心的三個系列芳基二唑啉酮（醇）類化合物：3-芳基-5-異噁唑

2、啉酮、3-芳基-5-吡唑啉酮、5-芳基-3-異噁唑啉醇，作為潛在的作用于GABA受體的殺蟲劑。
　　 本文以芳基甲酸為起始原料，經?；?，縮合，醇解制得制得中間體3-芳基-3-氧代丙酸乙酯，最后3-芳基-3-氧代丙酸乙酯與鹽酸羥胺關環(huán)制得8個3-芳基-5-異噁唑啉酮。以中間體3-芳基-3-氧代丙酸乙酯和水合肼關環(huán)制得6個3-芳基-5-吡唑啉酮。
　　 本文探討了5-取代-3-異噁唑啉醇類化合物的3種合成方法，探索了以B-酮

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