第一部分 缺氧誘導因子-1α抑制劑三白脂素-8結構簡化物的設計與合成研究;第二部分 天然產物(-)-Talaumidin和(-)-Galbelgin的全合成研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、三白脂素—8是從中草藥三白草根中分離得到的雙木脂素類化合物,對人乳腺癌T47D細胞中的HIF—1α具有強烈的選擇性抑制作用。為了進一步研究其構效關系,本文以三白脂素—8為先導化合物,分別設計和合成了以四氫呋喃環(huán)和金剛烷環(huán)為母核的四類結構簡化物。其結構經核磁共振氫譜、質譜確定。為今后研究其構效關系以及開發(fā)具有一定選擇性殺傷作用的抗癌藥物奠定了基礎。 (—)-Talaumidin和(—)—galbelgin是從天然植物Aristol

2、ochia arcuata和Piper futokadsura中分離得到的新木脂素類化合物,具有對皮質神經元的向神經作用,對阿爾茨海默病和帕金森病體外模型有神經保護作用,是一類很有希望的治療神經退行性疾病的先導化合物。本文探討了以4—戊烯酸為起始原料,通過Aldol反式羥醛縮合、TBS保護,硼氫化還原、高碘酸鈉氧化、付一克烷基化反應等,完成了對(—)-Talaumidin和(—)—galbelgin的全合成研究,總收率分別達到17.8%

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