2％鹽酸布替萘芬乳膏的研制.pdf

1、鹽酸布替萘芬為苯甲基胺的衍生物，其化學結構及作用機理與烯丙胺類抗真菌藥物相似。具有較強的殺菌活性及在皮內較長的存留時間，同時毒副作用小，具有良好的耐受性。本文開發(fā)了含有20％尿素作為角質剝脫劑的2％鹽酸布替萘芬復方乳膏制劑，外用治療甲真菌病。　　選用了適宜的保濕劑、增溶劑、防腐劑和滲透促進劑，并通過pH值測定、離心試驗、耐熱試驗和耐寒試驗對處方中乳化劑用量，水性基質和油性基質用量進行了篩選，制成外觀性狀良好且穩(wěn)定的O/W型乳膏?！　?/p>

2、運用薄層色譜法進行布替萘芬乳膏有關物質檢查，雜質含量＜2％，符合要求。分別應用高效液相色譜法和分光光度法測定布替萘芬乳膏中布替萘芬和尿素的含量，并對所選方法進行了專屬性、線性、精密度、準確度試驗，結果顯示用所選方法測定含量結果準確，操作簡便。三批樣品布替萘芬和尿素含量測定結果分別平均為101.45％和98.82％，RSD分別為0.75％和0.64％，符合主藥含量為標示量90.0％～110.0％的規(guī)定。對該乳膏進行了長期穩(wěn)定性試驗，結果表

3、明，提示本品室溫密閉保存有效期可暫定為24個月?！　樵u價自制鹽酸布替萘芬乳膏用藥的安全性，進行了(2％、5％、10％)鹽酸布替萘芬乳膏對豚鼠皮膚的過敏試驗、2％鹽酸布替萘芬乳膏對家兔單次涂藥及多次涂藥皮膚刺激試驗。試驗結果豚鼠皮膚涂藥后未產生過敏反應；家兔脫毛、破損皮膚涂藥后未產生刺激反應。表明鹽酸布替萘芬乳膏(2％)在該濃度下的臨床皮膚用藥是安全的?！　⊥ㄟ^對2％鹽酸布替萘芬乳膏及鹽酸布替萘芬原料藥MIC的測定發(fā)現(xiàn)，2％鹽酸布替