咖啡酰萘磺胺類HIV整合酶抑制劑的設計合成及活性研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、我們以整合酶為靶點,基于整合酶結構及其與抑制劑5-CITEP共結晶模型的分析,利用拼合原理及計算機輔助藥物設計原理(CADD)設計了一種全新的整合酶抑制劑化合物骨架-咖啡酰萘磺胺類化合物母核.根據(jù)化合物結構多樣性原則,設計了24個具有不同電性基團的化合物.以咖啡酸和1-萘氨-5-磺酸為起始原料,經(jīng)過?；?、鹵代、酯化、水解等反應進行化學合成.化合物結構通過IR、MS以及<'1>H-NMR確證.采用<'32>P標記法對所合成化合物進行體外抑

2、制整合酶活性試驗.試驗結果表明,該類化合物均有較高的抑制HIV-1整合酶活性,其IC<,50>為4.5~100μg/ml.化合物I<,3>,I<,4>,I<,5>的活性較高,IC<,50>分別為8.6±4.8μg/ml,4.5±3.4μg/ml,7.9±4.9μg/ml.通過分析咖啡酰萘磺胺類化合物骨架和試驗結果,對咖啡酰萘磺胺類化合物的構效關系進行了探討,提出了該類化合物與整合酶的相互作用模型.初步構效關系表明:帶有多羥基的芳環(huán)體系和

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