齊墩果酸衍生物與查耳酮綴合物的合成.pdf_第1頁
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1、齊墩果酸以游離的酸或衍生物廣泛分布在植物中,并具有廣泛的生物活性;在亞洲的傳統(tǒng)醫(yī)藥中,齊墩果酸首先用于消炎,而在最近的幾十年里,研究發(fā)現(xiàn)齊墩果酸及其衍生物具有一定的葡萄糖苷酶抑制活性,其中一些衍生物表現(xiàn)了較強的葡萄糖苷酶抑制活性。因此,以齊墩果酸為先導化合物,進行結構修飾,以期發(fā)現(xiàn)結構新穎的葡萄糖苷酶的抑制劑,成為藥物化學的研究熱點。
　　查耳酮是有機合成中一個重要的中間體,具有抗菌、抗真菌、抗瘧、降血脂等多種生物活性。因此,查耳

2、酮是一個重要的藥效團。最近有研究表明查耳酮也具有葡萄糖苷酶抑制活性,而齊墩果酸也具有葡萄糖苷酶抑制活性,根據(jù)藥物分子設計的原理,我們擬通過酯鍵把兩個藥效團連接起來,設計合成了一系列齊墩果酸與查耳酮綴合物,以期發(fā)現(xiàn)新的葡萄糖苷酶抑制劑。
　　在此論文中,齊墩果酸衍生物與查耳酮在DMAP催化以及脫水劑EDC的存在下,通過酯化反應合成了32個綴合物,其結構通過IR,1HNMR,13CNMR,MS進行表征,部分化合物的結構通過2DNMR實

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