藥理學知識點總結

1、第一章第一章緒論緒論第二章第二章藥效學藥效學藥理學藥理學（pharmacology）：研究藥物與機體（含病原體）相互作用及作用規(guī)律。藥效動力學藥效動力學藥效學藥效學（pharmacodynamics）:研究藥物對機體的作用及作用原理，不良反應的作用及機制。藥代動力學藥代動力學藥動學藥動學（pharmacokiics）:研究藥物在體內的過程，即機體對藥物處置的動態(tài)變化。包括藥物在體內吸收、分布、代謝和排泄的演變過程和血液濃度隨時間的變化。

2、藥物藥物（drug）:用于治療、預防和診斷疾病或計劃生育，能影響機體（包括病原體）的生理機能和生化過程以及細胞生物學過程的化學物質。藥物作用（drugaction）:藥物與機體細胞相互分子之間的初始作用。[動因]藥理效應（pharmacologiceffect）:在藥物作用下，引起機體原有生理生化功能或形態(tài)的變化。[結果]按基本類型分：興奮：原有功能的增強；抑制：原有功能的減弱選擇性：藥物在適當劑量時只對少數組織器官發(fā)生比較明顯的藥理效

3、應而對其它器官或組織的作用較小或不發(fā)生藥理效應。選擇性強——范圍窄針對性強；選擇性差——范圍廣，針對性差，副作用多。治療作用：藥物產生的符合臨床用藥目的的作用。按效果分：對因治療：治療病因，治本；對癥治療：改善癥狀，治標。補充療法替代療法:補充體內營養(yǎng)或代謝物質不足。不良反應不良反應（adversedrugreactionADR）：藥物引起的不符合藥物治療目的，并給病人帶來痛苦或危害的反應。引起的疾病稱藥源性疾病。副作用（siderea

4、ction）藥物在治療劑量引起的與治療目的無關的作用。毒性反應（toxicreaction）用量過大或用藥時間過長，藥物在體內積蓄過多引起的嚴重不良反應。特殊毒性：致癌、致畸胎、致突變。后遺效應（afterreaction）停藥后血漿藥物濃度下降至閾濃度以下時殘留的藥理效應。變態(tài)反應（allergicreaction）藥物引起的免疫反應，反應性質與藥物原有性質無關。停藥反應（withdrawalreaction）長期用藥后突然停藥，原有

5、疾病加?。ɑ剀S反應）。繼發(fā)反應（secondaryreaction）：藥物的治療作用引起的不良后果。如長期應用廣譜抗生素造成的二重感染。KD的概念：的概念：表示D與R的親和力，即引起最大效應一半時（50%受體被占領時）所需藥物的劑量（濃度）。KD與D和R的親和力成反比；若將KD取負對數（logKD）=PD2，則：pD2與藥物和受體的親和力成正比——pD2越大，親和力越大。劑量劑量—效應關系效應關系量效關系量效關系（doseeffectr

6、elationship）藥理效應的強弱與其劑量的大小在一定范圍內呈一定關系。最小有效量最小有效量最小有效濃度最小有效濃度(minimaleffectivedoseconcentration)：引起效應的最小藥量或最小藥物濃度即閾劑量或閾濃度。治療量治療量（常用量，therapeuticdose）比最小有效量大比最小中毒量小得多的量；首關效應首關效應首關消除首關消除（firstpasseffectelimination）：某些藥物首次通過

7、腸壁或經肝門靜脈進入肝臟時，被其中的酶所代謝，致使進入體循環(huán)的藥量減少的一種現象。分布分布（distribution）：吸收入血的藥物隨血流轉運到組織器官的過程。血液中：藥物與血漿蛋白結合能限制藥物經生物膜的轉運，是藥物體內的一種暫時貯存形式。在血漿蛋白結合部位上，藥物間或藥物與內源性物質間能相互競爭。組織中：腎毛細血管內皮膜孔大，肝靜脈竇缺乏完整的內皮—藥物從腎、肝消除—藥物中毒時肝腎器官首先受累；是藥物對某些細胞成分具有特殊親和力的

8、結果，例如脂肪；多是一種貯存現象。生物轉化生物轉化：代謝或藥物轉化。藥物在體內發(fā)生的化學結構的改變。最終目的是使藥物排除體外。I相反應（phaseIreactions）：氧化、還原、水解（多數丟失活性或產生活性、毒性）Ⅱ相反應（phaseⅡreactions）：結合反應，與體內水溶性大的物質結合，利排泄。主要部位：肝臟。肝微粒體細胞色素P450酶系（與一氧化碳結合后其吸收光譜主峰在450nm處）及非微粒體酶系（膽堿脂酶、單胺氧化酶）催化

9、。酶誘導藥：提高藥酶的活性，增加自身或他藥代謝速率。苯巴比妥、利福平酶抑制藥：抑制藥酶的活性，減慢他藥的代謝速率。西米替丁、環(huán)丙沙星排泄排泄（excretion）：體內藥物或其他代謝物排出體外的過程。腎臟排泄：腎小管細胞的有機酸轉運載體和有機堿轉運載體。分泌機制相同的兩藥合用，可發(fā)生競爭性抑制，使藥效增強延長。肝腸循環(huán)肝腸循環(huán)（hepatoenteralcirculation）：隨膽汁膽汁分泌的藥物及其代謝產物經小腸小腸上皮吸收，再由肝

10、門靜脈重新進入全身循環(huán)。時量關系時量關系（timeconcentrationrelationship）：血漿藥物濃度隨時間的改變而發(fā)生變化的規(guī)律。時量曲線下面積（時量曲線下面積（AUCAUC）：反映進入體循環(huán)藥物的相對量。峰濃度（峰濃度（CmaxCmax）一次給藥后血漿的最高濃度。吸收和消除達平衡生物利用度生物利用度（bioavailabilityF）：給予一定劑量的藥物后，能被吸收進入體循環(huán)的藥物相對量及速度。（反應吸收速率和程度）D

11、為用藥劑量，A為體循環(huán)中藥物總量絕對生物利用度（absolutebioavailability）：靜脈注射（iv）與血管外給藥(ev)時AUC比值。用于評價同一種藥物的不同給藥途徑吸收情況。相對生物利用度（relativebioavailability）：某藥“標準制劑”與同種藥物的不同或相同制劑，在相同給藥途徑下的AUC相除，所得值；評價:同一廠家生產的同一品種的不同批號；同一品種的不同劑型不同藥廠生產的相同劑型之間的吸收情況是否相近