國(guó)內(nèi)農(nóng)藥創(chuàng)制新進(jìn)展

1、國(guó)內(nèi)農(nóng)藥創(chuàng)制新進(jìn)展,中化化工科學(xué)技術(shù)研究總院李鐘華二O一一年九月 北京,匯報(bào)提綱,創(chuàng)制新農(nóng)藥的必要性農(nóng)藥創(chuàng)制成果農(nóng)藥創(chuàng)制進(jìn)展農(nóng)藥創(chuàng)制發(fā)展展望,創(chuàng)制新農(nóng)藥的必要性,農(nóng)業(yè)生產(chǎn)的發(fā)展需要農(nóng)藥不斷推陳出新農(nóng)藥工業(yè)的發(fā)展需要技術(shù)創(chuàng)新構(gòu)筑食品安全體系和解決農(nóng)藥殘留問(wèn)題需要農(nóng)藥創(chuàng)新低碳經(jīng)濟(jì)和節(jié)能減排需要技術(shù)創(chuàng)新農(nóng)藥研發(fā)方向：高效、低毒、環(huán)境友好技術(shù)創(chuàng)新目標(biāo)：綠色、生態(tài)、和諧,農(nóng)藥創(chuàng)制成果,已取得登記的創(chuàng)制品種34個(gè)殺蟲(chóng)劑8個(gè)

2、殺菌劑17個(gè)除草劑9個(gè)截止至2010年10月累計(jì)使用3.13億畝次還有4個(gè)具備登記條件正在辦理之中,農(nóng)藥創(chuàng)制成果,氟嗎啉第一個(gè)具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的含氟殺菌劑,主要用于防治卵菌綱病原菌產(chǎn)生的病害，如霜霉病、晚疫病、霜疫病等，如黃瓜霜霉病、葡萄霜霉病、白菜霜霉病、番茄晚疫病、馬鈴薯晚疫病、辣椒疫病、荔枝霜疫霉病、大豆疫霉根腐病等具有很好的預(yù)防、治療、鏟除、滲透、內(nèi)吸活性，治療活性顯著主要用于莖葉噴霧，使用劑量為50-200 g

3、ai / ha,農(nóng)藥創(chuàng)制成果,氟嗎啉,低毒、低殘留、對(duì)環(huán)境安全大鼠急性經(jīng)口LD50>2710mg/kg(雄)，>3160mg/kg(雌)大鼠急性經(jīng)皮LD50 >2150mg/kg(雄、雌)對(duì)兔皮膚和兔眼睛無(wú)刺激性已累計(jì)推廣使用500萬(wàn)畝次以上2001年獲第七屆中國(guó)發(fā)明專利金獎(jiǎng)中國(guó)石化工業(yè)協(xié)會(huì)科技進(jìn)步一等獎(jiǎng)2002年獲國(guó)家發(fā)明二等獎(jiǎng)已獲得中國(guó)、美國(guó)及歐洲等多國(guó)專利,農(nóng)藥創(chuàng)制成果,,烯肟菌胺 甲氧基丙烯

4、酸酯類,在每公頃40～80克（有效成分）的處理劑量下，對(duì)小麥葉銹病、小麥條銹病、小麥白粉病、黃瓜白粉病具有非常優(yōu)異的防治效果；每公頃100～200克（有效成分）的處理劑量，能有效防治草莓和玫瑰等經(jīng)濟(jì)作物的白粉病 低毒累計(jì)使用面積5780萬(wàn)畝次,農(nóng)藥創(chuàng)制成果,申嗪霉素 通過(guò)對(duì)熒光假單胞桿菌進(jìn)行發(fā)酵，提取活性成份吩嗪-1-羧酸制成的高效、低毒類生物農(nóng)藥 用于防治瓜類枯萎性病、甜瓜蔓枯病及辣椒疫病等蔬菜瓜果類病害每畝用量0.5～1.

5、2克 低毒、無(wú)刺激性、弱致敏物 累計(jì)使用面積3600萬(wàn)畝次獲2007年度上海市科技進(jìn)步一等獎(jiǎng),農(nóng)藥創(chuàng)制成果,噻菌銅 有效防治水稻、柑橘、瓜果、蔬菜等作物細(xì)菌性病害低毒，LD50雌、雄鼠均為9260mg/kg 最大無(wú)作用劑量為20.16 mg/kg·天慢性毒性與致癌合并試驗(yàn)：在試驗(yàn)的劑量下該受試物對(duì)SD大鼠致癌性試驗(yàn)呈陰性累計(jì)使用面積3504萬(wàn)畝次,農(nóng)藥創(chuàng)制成果,氰烯菌酯 氰基丙烯酸酯類殺菌劑 對(duì)鐮刀菌屬的禾

6、谷鐮刀菌引起的赤霉病、串珠鐮刀菌引起的水稻惡苗病、尖孢鐮刀菌引起的西瓜枯萎病均有很高的生物活性 能有效防治小麥赤霉病和水稻惡苗病，對(duì)抗性小麥赤霉病更是具有很好的防治效果，與多菌靈無(wú)交互抗性已獲得臨時(shí)登記，累計(jì)使用面積5萬(wàn)畝次 獲得化合物發(fā)明專利1件，應(yīng)用發(fā)明專利3件正在開(kāi)發(fā)復(fù)配制劑：氰烯菌酯與吡蟲(chóng)啉防治小麥赤霉病/穗蚜、水稻惡苗病/薊馬，氰烯菌酯與丙環(huán)唑防治小麥赤霉病/白粉病等，氰烯菌酯與多菌靈防治小麥赤霉病等,農(nóng)藥創(chuàng)制成果,毒

7、氟磷 在300 a.i.g/hm2劑量下，對(duì)煙草花葉病防效可達(dá)80％ 低毒累計(jì)使用面積超過(guò)30萬(wàn)畝次,農(nóng)藥創(chuàng)制成果,噻唑鋅 對(duì)水稻、果樹(shù)、蔬菜作物上的細(xì)菌性病害防治效果優(yōu)秀，對(duì)部分真菌病害預(yù)防、保護(hù)和控制效果也比較理想，持效期達(dá)14-15天對(duì)作物無(wú)藥害，對(duì)作物花、幼果安全 除強(qiáng)酸強(qiáng)堿農(nóng)藥外都可混配 低毒累計(jì)使用面積2000萬(wàn)畝次,農(nóng)藥創(chuàng)制成果,唑菌酯 甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑 對(duì)黃瓜霜霉病、稻瘟病、黃瓜白粉病、西瓜炭疽

8、病防效明顯對(duì)黃瓜霜霉病菌的預(yù)防、治療、鏟除及持效性優(yōu)于嘧菌酯 低毒已取得防治黃瓜霜霉病的臨時(shí)登記,農(nóng)藥創(chuàng)制成果,哌蟲(chóng)啶華東理工大學(xué)與江蘇克勝集團(tuán)聯(lián)合開(kāi)發(fā),哌蟲(chóng)啶,農(nóng)藥創(chuàng)制成果,哌蟲(chóng)啶新煙堿類殺蟲(chóng)劑 對(duì)桃蚜、菜蚜、飛虱、煙粉虱等活性高于吡蟲(chóng)啉、啶蟲(chóng)脒，尤其對(duì)抗性品系有顯著活性 低毒， LD50>5000mg/kg已取得農(nóng)藥臨時(shí)登記證和生產(chǎn)批準(zhǔn)證書(shū)累計(jì)實(shí)現(xiàn)銷售收入1000萬(wàn)元,農(nóng)藥創(chuàng)制成果,環(huán)氧蟲(chóng)啶新煙堿類殺蟲(chóng)劑

9、顯著創(chuàng)新性的結(jié)構(gòu)，活性高、作用機(jī)制新國(guó)際首個(gè)高活性的nAChR拮抗劑十二五完成登記并推廣使用200萬(wàn)畝次,環(huán)氧蟲(chóng)啶 哌蟲(chóng)啶,農(nóng)藥創(chuàng)制成果,硫氟肟醚非酯擬除蟲(chóng)菊酯類殺蟲(chóng)劑推薦用量3~9g/mu，適用于茶樹(shù)和蔬菜害蟲(chóng)防治對(duì)茶樹(shù)害蟲(chóng)茶毒蛾和茶尺蠖的防效優(yōu)于日本產(chǎn)品聯(lián)苯菊酯在茶樹(shù)上的半衰期低,農(nóng)藥創(chuàng)制成果,氯氟醚菊酯用

10、于蚊、蠅等各種衛(wèi)生害蟲(chóng)的防治劑型有蚊香、氣霧劑、液體蚊香、電熱蚊香液取得農(nóng)藥臨時(shí)登記證和生產(chǎn)許可證藥效優(yōu)于日本住友產(chǎn)品四氟甲醚菊酯和甲氧芐氟菊酯中試產(chǎn)品受到國(guó)內(nèi)廣大蚊香廠家推崇,農(nóng)藥創(chuàng)制進(jìn)展,SYP-12194三酮類化合物，屬HPPD抑制劑，作用機(jī)制比較新穎室內(nèi)生測(cè)試驗(yàn)表明，對(duì)闊葉雜草和禾本科雜草均有防效，其中對(duì)闊葉雜草防效較高，在75g ai/hm2劑量下對(duì)苘麻的防效為100%，對(duì)稗草、百日草、狗尾草均有85%以上的防效，

11、同劑量效果好于磺草酮，與甲基磺草酮相當(dāng)對(duì)雜草苗前、苗后均有效，苗后優(yōu)于苗前對(duì)玉米安全，其安全性與磺草酮和甲基磺草酮相當(dāng),農(nóng)藥創(chuàng)制進(jìn)展,H-09092-氰基丙烯酸酯類化合物，一類特殊的PSII電子傳遞抑制劑室內(nèi)生測(cè)表明，該化合物在1-3克/畝劑量下對(duì)莧菜、黃頂菊、蒲公英、苦荬菜、馬齒莧、苘麻和藜等的除草活性在90-100%作物安全性：16克/畝劑量下，對(duì)玉米安全田間藥效表明，該化合物對(duì)上述雜草也具有很高的活性已申請(qǐng)中國(guó)發(fā)明專

12、利,農(nóng)藥創(chuàng)制進(jìn)展,SIOC0426取代嘧啶芐胺類化合物，結(jié)構(gòu)新穎在90 g ai/ha劑量下，對(duì)棉田主要闊草反枝莧、馬齒莧、苘麻、田旋花、谷莠和禾草馬唐、狗尾草、牛筋草、稗草等具有較好的防效一般在棉花田雜草1~2葉期時(shí)進(jìn)行噴霧處理，用藥稍晚會(huì)導(dǎo)致藥效降低，但用藥提前對(duì)藥效影響不大對(duì)棉花安全性，棉花與反枝莧、馬唐的選擇性系數(shù)在2以上。低毒、無(wú)刺激和無(wú)致突變性已獲得中國(guó)發(fā)明專利,農(nóng)藥創(chuàng)制進(jìn)展,ZJ1835殺草譜較廣，在60 g

13、 ai/hm2劑量下對(duì)反枝莧、決明、卷兒、蓼、碎米薺、稗草、狗尾草、千金字、牛筋草、棒頭草、早熟禾、看麥娘和日本看麥娘共13種雜草表現(xiàn)出90~100%的除草活性在150 g ai/ha劑量下對(duì)棉花苗前處理安全性較好已經(jīng)完成了小試合成工藝、室內(nèi)和田間小區(qū)生物活性評(píng)價(jià)以及原藥的一二階段的毒理學(xué)試驗(yàn)，且申請(qǐng)了和乙草胺組合物的國(guó)家發(fā)明專利有望在棉花田開(kāi)發(fā)成為自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的新除草劑,農(nóng)藥創(chuàng)制進(jìn)展,HNPC-A9092、HNPC-A8169

14、屬芳氧苯氧丙酸衍生物室內(nèi)和溫室活性試驗(yàn)表明，兩個(gè)化合物在15～45 g ai/hm2劑量下能有效防治馬唐、狗尾、稗草等重要單子葉雜草，優(yōu)于炔草酯對(duì)闊葉作物莖葉及土壤處理均具有很好的安全性，可用于小麥和闊葉作物田防治單子葉雜草已獲中國(guó)發(fā)明專利,農(nóng)藥創(chuàng)制進(jìn)展,丁吡嗎啉防治蔬菜霜霉病、疫病低毒唑胺菌酯防治白粉病、銹病甲噻誘胺防治煙草、辣椒病毒病,農(nóng)藥創(chuàng)制進(jìn)展,二氯惡唑靈防治馬鈴薯晚疫病、蔬菜霜霉病等 CAUWL-

15、2004-L-13防治黃瓜灰霉病、褐斑病、黑星病、油菜菌核病,農(nóng)藥創(chuàng)制進(jìn)展,噻蟲(chóng)酰胺SIOC-I-002HNPC-A3061SYP-9625SYP-9080ZJ3265NK0601等7個(gè)殺蟲(chóng)劑候選品種,農(nóng)藥創(chuàng)制發(fā)展展望,“十二五”期間國(guó)家加大對(duì)農(nóng)藥創(chuàng)新工作的支持力度成立“農(nóng)藥產(chǎn)業(yè)技術(shù)創(chuàng)新戰(zhàn)略聯(lián)盟”申報(bào)國(guó)家科技支撐計(jì)劃重大項(xiàng)目“綠色生態(tài)農(nóng)藥的研發(fā)與產(chǎn)業(yè)化”已通過(guò)科技部項(xiàng)目論證及財(cái)務(wù)評(píng)審專項(xiàng)經(jīng)費(fèi)22072萬(wàn)元,農(nóng)藥創(chuàng)制