褪黑素的綠色合成方法研究.pdf

1、褪黑素又名褪黑激素,是松果腺體分泌的特有神經類激素,它的化學名N-乙?；?5-甲氧基色胺,是色胺衍生物系列里重要成員。它的藥理和生理活性越來越多已被臨床試驗證明,在免疫力提高、改善睡眠、抗氧化和延緩衰老等方面有著不可替代的作用,是天然藥物產物成分。在歐美等發(fā)達國家被譽為生命機體的黃金活性元素,而由于從動物和植物中提取步驟反復繁瑣和產率小的限制,市場需求得不到滿足,所以化學合成褪黑素成了必然的趨勢,以滿足人們品質生活對它的需求。
　

2、　 本文綜合分析了目前褪黑素化學合成方法,從各方面比較和分析了各路線的優(yōu)缺點,設計了褪黑素綠色合成方法,試驗主要分三步走合成褪黑素,首先,將γ-丁內酯和氯化亞砜在催化劑Lewis酸氯化鋅作用下開環(huán)得4-氯丁酰氯,再經加氫還原制得4-氯丁醛;第二步,將原料對甲氧基苯胺經重氮化、還原、水解得到4-甲氧基苯肼鹽酸鹽;第三步,將一、二步制得的4-氯丁醛與4-甲氧基苯肼鹽酸鹽發(fā)生縮合、乙?；磻频猛屎谒?。對試驗中的反應溫度、時間、溶劑及催化劑