改良輔料Ⅱ及其緩釋性能的研究.pdf

1、目的:闡明改良輔料Ⅱ的緩釋性能，尋找適應(yīng)于中藥復(fù)方緩釋制劑藥物均衡釋放的緩釋輔料。
　　方法:①利用膨脹度測(cè)定管、粘度計(jì)、pH計(jì)、傅立葉變換紅外光譜儀等儀器檢測(cè)改良輔料Ⅱ的膨脹度、粘度、酸堿度、官能團(tuán)等。②以改良輔料Ⅱ與其他輔料配伍制成片劑過(guò)程中，制粒難易程度、顆粒圓整均一性、顆?？蓧盒约捌瑒┑娜苌r(shí)間為考察指標(biāo)，研究其與其他輔料的配伍變化。③利用紫外分光光度法和高校液相色譜法建立改良輔料Ⅱ喘平緩釋片的體外釋放測(cè)定方法。④考察溶出

2、方式、轉(zhuǎn)速、釋放介質(zhì)、離子強(qiáng)度對(duì)改良輔料Ⅱ喘平緩釋片中指標(biāo)成分麻黃堿、偽麻黃堿、東莨菪堿體外釋放度的影響，同時(shí)對(duì)零級(jí)模型、一級(jí)模型、Higuchi模型、Ritger-Peppas模型、Baker-Lonsdale模型、Hixon-Crowell模型進(jìn)行擬合。
　　結(jié)果:①改良輔料Ⅱ?yàn)榘胪该鳡畹S色不規(guī)則塊狀或顆粒狀固體，溶解于水中，略溶于甘油，微溶于丙二醇，不溶于甲醇、乙醇，成分中含有糖且多糖中僅有β-糖苷鍵，無(wú)鞣酸，其5％的水溶

3、液PH為9.33，水溶液為非牛頓流體。其干燥失重結(jié)果為9.075%，其膨脹度為5.2，保水能力為10.73。②改良輔料Ⅱ的優(yōu)選處方為:適潤(rùn)濕劑為宜濃度的乙醇，潤(rùn)滑劑為1%硬脂酸鎂，填充劑為MCC或糊精；改良輔料Ⅱ與HPMC-K15、HPMC-K100等輔料配伍使用能夠使喘平方中藥物的釋放達(dá)到均衡釋放。③紫外分光光度法和高校液相色譜法檢測(cè)改良輔料Ⅱ喘平緩釋片中指標(biāo)成分的體外釋放結(jié)果準(zhǔn)確可行。④改良輔料Ⅱ喘平緩釋片對(duì)溶出方式、釋放介質(zhì)、轉(zhuǎn)速

4、、離子強(qiáng)度的變化不敏感，三個(gè)指標(biāo)成分的釋放模型與Higuchi模型、Ritger-Peppas模型和Hixon-Crowell模型擬合程度最高，相關(guān)系數(shù)R2均大于0.99。且三種指標(biāo)成分在Ritger-Peppas方程中擴(kuò)散指數(shù)結(jié)果，介于0.45和0.89之間，在Higuchi方程中的相關(guān)系數(shù)均高于其在Hixon-Crowell方程中的相關(guān)系數(shù)。
　　結(jié)論:改良輔料Ⅱ具有良好的緩釋性能，其作為中藥復(fù)方緩釋制劑的輔料能夠使多種復(fù)雜成