胍基化合物的合成與晶體結構研究.pdf

1、本文比較全面綜述自然界中胍的生理與生物活性、酶作用機制、藥物和殺菌劑應用以及胍基的合成研究進展.在此基礎上,并根據(jù)現(xiàn)代學術前沿發(fā)展趨勢和工業(yè)需要,設計了具有潛在生物活性含有喹啉、氟原子等基團的胍基化合物,應用新技術新方法研究合成工藝、分子結構、分子之間的相互作用和生物活性等.為藥物設計提供新的靶點和設計思路,為應用提供基礎研究.成功地研究了合成芳香胍的新方法即三氧化硫脲—混合溶劑法,并應用正交實驗設計和極差計算方法設計實驗程序,經(jīng)實驗研

2、究得到了合成芳香胍基化合物的優(yōu)化條件:反應溫度為25℃左右,反應液的pH=8~9,芳胺與三氧化硫脲的物料配比(mol:mol)為0.7~0.8,溶劑中水與有機溶劑的合適比(mL:mL)為0.8~1.0,不同的芳香胺根據(jù)其溶解度選擇不同的有機溶劑.用三氧化硫脲的混合溶劑法合成了含不同取代基的芳香胍化合物,產(chǎn)品收率為63~83﹪,解決了三氧化硫脲只能與對氨基苯甲酸生成胍基化合物而與不溶于堿性水溶液的芳香胺難以反應的難題;既拓寬了三氧化硫脲作

3、為胍基化試劑的應用范圍,也提供芳香胍新的合成方法;為各種芳香胍化合物的合成提供有價值的參考.本文在胍基化合物的前體——芳胺和芳香硝基化合物的合成研究中,考慮環(huán)境友好的因素來設計合成路線.硝基化合物的催化還原是制備氨基化合物的一條重要途徑.水合肼催化還原與還原鐵粉、硫化物相比,水合肼具有被氧化成氮氣,產(chǎn)物易于分離純化,操作簡便,無污染等優(yōu)點.研究了在10﹪Pd/C的催化下,85﹪水合肼還原法制備5-氨基-8-羥基喹啉、4-氨基苯乙酸、4-